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88的邻二醇反应以Ts2O在可力丁以影响伯醇选择性甲苯磺酰化和该粗产物与氢氧化铵来安装伯胺,得到eribulin将其用甲磺酸在含水的氢氧化铵处理,得到甲磺酸eribulin

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88 的 vicinal diol 被起反应影响最初酒精和这种天然产品的选择性的 tosylation 的 collidine 中的 Ts2O 被起反应安装给以在水的铵氢氧化物中的 methanesulfonic 酸被治疗给 eribulin mesylate 的 eribulin 的最初胺的铵氢氧化物 (V) 在最后 3 个步骤上的 84% 的产量中。

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88 促进邻二醇起反应与 Ts2O 在三甲基吡啶影响初级酒精的选择性相对甲苯磺酰和此粗产品的反应与氢氧化铵安装主要胺物给 eribulin 磺酸的水溶液铵氢氧化,放弃了最后的 3 步骤在 84%的收益率 eribulin 甲磺酸 (V) 与被对待。

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附近二醇88起反应与在collidine的Ts2O影响伯醇的有选择性的tosylation,并且这个粗暴产品起反应与氢氧化铵安装主要胺物给对待与在含水氢氧化铵的methanesulfonic酸给在84%出产量的eribulin mesylate (v)在最后的3步的eribulin。

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附近二醇88在collidine起反应与Ts2O影响伯醇的有选择性的tosylation,并且这个粗暴产品起反应与氢氧化铵安装主要胺物给在含水氢氧化铵在84%出产量对待与methanesulfonic酸给 (eribulin) mesylate v在最后的3步的eribulin。
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aThe vicinal diol of 88 was reacted with Ts2O in collidine to affect selective tosylation of the primary alcohol and this crude product was reacted with ammonium hydroxide to install the primary amine to give eribulin which was treated with methanesulfonic acid in aqueous ammonium hydroxide to give eribulin mesylate (V) 附近二醇88在collidine起反应与Ts2O影响伯醇的有选择性的tosylation,并且这个粗暴产品起反应与氢氧化铵安装主要胺物给在含水氢氧化铵在84%出产量对待与methanesulfonic酸给 (eribulin) mesylate v在最后的3步的eribulin。 [translate]